/ h2 _# h: i" B% ^, L 作者:玲珮玎珰! j! t" b" K. t5 X! [; t0 l. m4 \
' T! P$ A |2 Z. M: l+ N% ^ 上周末去了趟南加,回来就听说H1N1-A型流感闹得沸沸扬扬的。我去圣地亚' C. t* o' J; m1 n5 n
哥downtown参加朋友的婚礼,距美墨边境也就一小时车程,而且南加墨西哥移民( b. a0 G' W: P6 x5 b8 ?+ H
很多,所以我同事开玩笑要把我隔离起来。5 G' s. m3 a3 E- _
' [9 S4 j8 c/ ]9 @# n8 ~ l* u( e8 T. m 这次的这个流感好歹比SARS要好对付一些。其一,可以快速鉴定确诊;其二,, k% r* F/ x( R
有两个现有的抗病毒药物可以用来治疗和预防这个流感病毒,其中一个是由+ Z% V# j0 ^' @
Gilead开发,瑞士罗氏公司(Roche)营销的达菲(Tamiflu)。 - @" s) j3 X2 H d! s! i 0 e8 r. P2 }; c6 l+ }! H- W3 w! H 达菲是第一个商业研发的口服神经氨酸酶抑制剂,其活性成分是一种有机合 " J( V. G8 L0 @! u! o) i成的化学小分子,通过阻断神经氨酸酶的活性,阻止受病毒感染的细胞继续释放- t, W7 _+ u S5 j p2 B3 B
新的病毒。神经氨酸酶是一种蛋白质,存在于流感病毒细胞上。它有助于流感病# {4 j6 P! Y$ _$ n
毒打破细胞膜,再传染到其他细胞并进行自我复制。达菲抑制神经氨酸酶,病毒 ) K" I+ N8 q! l7 `$ z6 g因此无法离开所在细胞去感染其他细胞。最后,病毒死亡。 * x" A0 w1 i6 v+ V$ ]/ `( A T8 ?2 c3 l' u* Q' A! I: ?9 j$ K
罗氏公司报道的达菲的合成从(-)-莽草酸开始,一共有十四步复杂的化学 # K g. ?. y. {6 q1 A2 g反应。这个莽草酸的来源是整个合成路线中的瓶颈,因为它主要从中国产的八角6 u5 ]# B& J' l4 Z7 C
茴香中萃取分离得到,大量提取的步骤十分繁琐而且收率不高。从八角到达菲, % [1 k3 \& v9 y$ n6 Q; N整个生产过程需要六到八个月。从17千克八角可以得到1.7千克莽草酸,然后可 ) v7 u* K$ C6 Z" a9 @以生产大约1千克达菲。 3 _7 y( _ ?( M9 E ' d9 K# a$ h0 p' Z( L x 所以八角离达菲远得很,吃了八角,身体并不能将其中的莽草酸转化成达菲, + A4 f! u1 |0 {% _9 k8 `: Y如何起到药效?