 鲜花( 0)  鸡蛋( 0)
|
2# christy 8 d5 w5 K- A" r
这是不可行的。从原料到达菲中间还要很多化学合成步骤。6 N) a2 `- U% D* g8 B% C
! ]- Q. ]: M) r2 B
http://xys.org/xys/ebooks/others/science/dajia10/zhongyi2321.txt
/ U5 b5 o& @9 O; j' N: E达菲(Tamiflu)与八角茴香8 ]; H z" E6 y$ Q! [4 E0 }
# Z* M1 j# h+ N7 O
作者:玲珮玎珰
3 C; X6 t3 p, |+ y( q* Z8 S& K' a9 M9 J- j
上周末去了趟南加,回来就听说H1N1-A型流感闹得沸沸扬扬的。我去圣地亚% x! B! Y9 \' z( p3 j% S
哥downtown参加朋友的婚礼,距美墨边境也就一小时车程,而且南加墨西哥移民- \: `4 p9 f' Z) e; \
很多,所以我同事开玩笑要把我隔离起来。
; ~& d a; `/ ?. H3 i u% f! `! C
这次的这个流感好歹比SARS要好对付一些。其一,可以快速鉴定确诊;其二,# c7 m: U% h3 E! h, Z
有两个现有的抗病毒药物可以用来治疗和预防这个流感病毒,其中一个是由
+ Y+ m8 N: r J9 W4 o# AGilead开发,瑞士罗氏公司(Roche)营销的达菲(Tamiflu)。
# p9 [, ]: T/ o0 w7 u- B# }
5 s0 l6 G1 x3 q! l" c 达菲是第一个商业研发的口服神经氨酸酶抑制剂,其活性成分是一种有机合0 D" K. }/ o! Q* d7 K, b
成的化学小分子,通过阻断神经氨酸酶的活性,阻止受病毒感染的细胞继续释放
$ C/ A3 m) q8 n, j% t& H4 f新的病毒。神经氨酸酶是一种蛋白质,存在于流感病毒细胞上。它有助于流感病
7 c( K: f! ~( x0 Y. {毒打破细胞膜,再传染到其他细胞并进行自我复制。达菲抑制神经氨酸酶,病毒
$ e5 X2 K0 R- {( U3 j n6 H因此无法离开所在细胞去感染其他细胞。最后,病毒死亡。
( Z* d9 f8 E/ c) o% V4 {' M' }- h! }! X$ Y! [" Y
罗氏公司报道的达菲的合成从(-)-莽草酸开始,一共有十四步复杂的化学
3 n6 O/ b; o: x# z2 r. ~反应。这个莽草酸的来源是整个合成路线中的瓶颈,因为它主要从中国产的八角
$ ^2 ~" r) D" T; B/ J茴香中萃取分离得到,大量提取的步骤十分繁琐而且收率不高。从八角到达菲,) F7 N/ B. s! d" L) h4 M! G
整个生产过程需要六到八个月。从17千克八角可以得到1.7千克莽草酸,然后可4 h% B1 u0 P4 |( N0 k \9 \% Z
以生产大约1千克达菲。0 k8 M. h, R, ^6 k" H6 d/ z k
6 v4 ]' ~( ]$ T0 X% M0 p% P2 m) I 所以八角离达菲远得很,吃了八角,身体并不能将其中的莽草酸转化成达菲,% f; t, I+ i2 F' V
如何起到药效? |
|