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. \ V* i- W5 |这是不可行的。从原料到达菲中间还要很多化学合成步骤。9 t7 N" P+ g6 d
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http://xys.org/xys/ebooks/others/science/dajia10/zhongyi2321.txt
/ s1 K* i* o7 N; j达菲（Tamiflu）与八角茴香
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5 O9 F3 Y1 Z' O, _ 作者：玲珮玎珰
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上周末去了趟南加，回来就听说H1N1-A型流感闹得沸沸扬扬的。我去圣地亚
* q @1 L6 p% K, h哥downtown参加朋友的婚礼，距美墨边境也就一小时车程，而且南加墨西哥移民
; Q4 ?9 p9 X, B' u$ S& _! u很多，所以我同事开玩笑要把我隔离起来。+ s9 E7 _! u2 R4 s7 e- I
3 Y2 v$ a: G$ R' B d6 D* d 这次的这个流感好歹比SARS要好对付一些。其一，可以快速鉴定确诊；其二，; G( [- m0 b8 t+ r
有两个现有的抗病毒药物可以用来治疗和预防这个流感病毒，其中一个是由
. M ?" b+ t2 P6 ?5 ^Gilead开发，瑞士罗氏公司(Roche）营销的达菲（Tamiflu)。
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$ a' A. r; y1 s; b: o6 u& M 达菲是第一个商业研发的口服神经氨酸酶抑制剂，其活性成分是一种有机合
; z: l6 h* g8 `& S: x) _$ X0 K成的化学小分子，通过阻断神经氨酸酶的活性，阻止受病毒感染的细胞继续释放
* t$ ?! @/ ?. }" w新的病毒。神经氨酸酶是一种蛋白质，存在于流感病毒细胞上。它有助于流感病% T1 Z: |8 o' W8 c9 M2 q9 j
毒打破细胞膜，再传染到其他细胞并进行自我复制。达菲抑制神经氨酸酶，病毒1 Q$ O5 _; m' j2 \" B+ ?, ^6 T
因此无法离开所在细胞去感染其他细胞。最后，病毒死亡。
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罗氏公司报道的达菲的合成从（-）-莽草酸开始，一共有十四步复杂的化学2 F4 j8 O8 l2 b M% v
反应。这个莽草酸的来源是整个合成路线中的瓶颈，因为它主要从中国产的八角0 [1 g* q/ q, U# n" n' D
茴香中萃取分离得到，大量提取的步骤十分繁琐而且收率不高。从八角到达菲，) V4 O) |) l$ Q+ }
整个生产过程需要六到八个月。从17千克八角可以得到1.7千克莽草酸，然后可2 |+ M+ O, B3 x$ n" `. m
以生产大约1千克达菲。
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所以八角离达菲远得很，吃了八角，身体并不能将其中的莽草酸转化成达菲，; _9 ^! b6 m3 d0 z8 S6 h
如何起到药效？ |
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狗仔卡
发表于 2009-5-19 04:09
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