 鲜花( 0)  鸡蛋( 0)
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这是不可行的。从原料到达菲中间还要很多化学合成步骤。
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4 G {2 {1 ?0 h' A; y' Z) _0 K* N: n& N达菲(Tamiflu)与八角茴香
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作者:玲珮玎珰
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# A0 y8 x4 I7 U$ q$ g4 {6 H 上周末去了趟南加,回来就听说H1N1-A型流感闹得沸沸扬扬的。我去圣地亚6 y& \9 j) @& d) t) p
哥downtown参加朋友的婚礼,距美墨边境也就一小时车程,而且南加墨西哥移民
% F: K5 C$ i7 x" ]2 O: Y2 z( p+ c很多,所以我同事开玩笑要把我隔离起来。
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- M% C: H- G/ Y7 g1 O 这次的这个流感好歹比SARS要好对付一些。其一,可以快速鉴定确诊;其二,
" G9 j) @/ O: `$ q有两个现有的抗病毒药物可以用来治疗和预防这个流感病毒,其中一个是由& j# S& M3 g- X& z+ m
Gilead开发,瑞士罗氏公司(Roche)营销的达菲(Tamiflu)。& R% A4 e. D3 r( i1 j9 B4 ~7 W0 V
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达菲是第一个商业研发的口服神经氨酸酶抑制剂,其活性成分是一种有机合) @3 E# _: u& \" _; Y( [& m S, A! J4 V
成的化学小分子,通过阻断神经氨酸酶的活性,阻止受病毒感染的细胞继续释放
) S$ k5 n5 |9 U) }新的病毒。神经氨酸酶是一种蛋白质,存在于流感病毒细胞上。它有助于流感病' T, v4 E. Q: T0 I x
毒打破细胞膜,再传染到其他细胞并进行自我复制。达菲抑制神经氨酸酶,病毒
( V& f- j2 B+ I. a$ E k. ^7 R* i因此无法离开所在细胞去感染其他细胞。最后,病毒死亡。
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罗氏公司报道的达菲的合成从(-)-莽草酸开始,一共有十四步复杂的化学9 |5 Q" A: ^' Y
反应。这个莽草酸的来源是整个合成路线中的瓶颈,因为它主要从中国产的八角
! q" Q& E" p2 m/ q5 b: P' c4 { S茴香中萃取分离得到,大量提取的步骤十分繁琐而且收率不高。从八角到达菲,7 }7 t# M6 G! T9 N& W: Q. R# Y% \
整个生产过程需要六到八个月。从17千克八角可以得到1.7千克莽草酸,然后可
0 n: _' c) r% X以生产大约1千克达菲。
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所以八角离达菲远得很,吃了八角,身体并不能将其中的莽草酸转化成达菲,
0 W- A. ` Z3 }8 t2 J2 b/ h% s& {1 m如何起到药效? |
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