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) W8 r! b! R' @这是不可行的。从原料到达菲中间还要很多化学合成步骤。
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http://xys.org/xys/ebooks/others/science/dajia10/zhongyi2321.txt+ S8 D2 S( s. G9 ]% x" s' H
达菲(Tamiflu)与八角茴香2 A0 q, z. J ^. s4 R, ?
" x, E+ W; \& z 作者:玲珮玎珰
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上周末去了趟南加,回来就听说H1N1-A型流感闹得沸沸扬扬的。我去圣地亚
# p0 M" w# f( y# U6 k( O6 h哥downtown参加朋友的婚礼,距美墨边境也就一小时车程,而且南加墨西哥移民2 s% d+ s8 m$ R+ O" P7 b9 j
很多,所以我同事开玩笑要把我隔离起来。
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这次的这个流感好歹比SARS要好对付一些。其一,可以快速鉴定确诊;其二,
/ u, X; e$ }7 H' j: u" Y. W: x有两个现有的抗病毒药物可以用来治疗和预防这个流感病毒,其中一个是由: {* D% C" g( v8 V& z9 K
Gilead开发,瑞士罗氏公司(Roche)营销的达菲(Tamiflu)。5 c7 I# S7 o9 ~! B0 h
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达菲是第一个商业研发的口服神经氨酸酶抑制剂,其活性成分是一种有机合/ v7 x( k% V9 X+ U3 H
成的化学小分子,通过阻断神经氨酸酶的活性,阻止受病毒感染的细胞继续释放
6 X: g/ m3 o$ u: V, |1 K新的病毒。神经氨酸酶是一种蛋白质,存在于流感病毒细胞上。它有助于流感病* p; j" Q) e4 G+ s7 | m
毒打破细胞膜,再传染到其他细胞并进行自我复制。达菲抑制神经氨酸酶,病毒8 v9 P+ L2 i+ K) K! x$ j5 m( A9 D
因此无法离开所在细胞去感染其他细胞。最后,病毒死亡。
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罗氏公司报道的达菲的合成从(-)-莽草酸开始,一共有十四步复杂的化学" V. b3 @( K! J
反应。这个莽草酸的来源是整个合成路线中的瓶颈,因为它主要从中国产的八角3 q3 r' P) }+ Q% D) J( k
茴香中萃取分离得到,大量提取的步骤十分繁琐而且收率不高。从八角到达菲,
* b1 a( i* {! l l1 C, N9 I整个生产过程需要六到八个月。从17千克八角可以得到1.7千克莽草酸,然后可5 W: j1 {; E& q; F6 b0 D8 c/ G% O
以生产大约1千克达菲。) s% y$ y; q8 X
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所以八角离达菲远得很,吃了八角,身体并不能将其中的莽草酸转化成达菲,9 t) D2 [0 y s, @
如何起到药效? |
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