 鲜花( 0)  鸡蛋( 0)
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- s4 q. A5 t# c6 l y3 |( I2 q这是不可行的。从原料到达菲中间还要很多化学合成步骤。* O0 r( I, k9 i- ~
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http://xys.org/xys/ebooks/others/science/dajia10/zhongyi2321.txt& i2 i( V' a& {9 Q! t8 h
达菲(Tamiflu)与八角茴香
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: P4 ^! U2 d5 ~4 b0 N$ } 作者:玲珮玎珰2 i9 i6 x" ^1 V# L* q
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上周末去了趟南加,回来就听说H1N1-A型流感闹得沸沸扬扬的。我去圣地亚
+ {2 E3 C/ \) @. A! L! ?, p哥downtown参加朋友的婚礼,距美墨边境也就一小时车程,而且南加墨西哥移民
- ?* _& K) l( V" n; y+ F- x' B很多,所以我同事开玩笑要把我隔离起来。
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这次的这个流感好歹比SARS要好对付一些。其一,可以快速鉴定确诊;其二,0 q6 ~$ O( c ]( A) K7 g! j- G9 N2 |% L
有两个现有的抗病毒药物可以用来治疗和预防这个流感病毒,其中一个是由8 X) Q. o* [5 k/ j7 H' I i
Gilead开发,瑞士罗氏公司(Roche)营销的达菲(Tamiflu)。% h }: X1 [% y6 Q* S6 n
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达菲是第一个商业研发的口服神经氨酸酶抑制剂,其活性成分是一种有机合! e, e) n& c5 v9 m" J- U
成的化学小分子,通过阻断神经氨酸酶的活性,阻止受病毒感染的细胞继续释放
) r8 V/ D7 |+ ? {! B/ A1 G新的病毒。神经氨酸酶是一种蛋白质,存在于流感病毒细胞上。它有助于流感病
/ R$ s8 T( L3 m! _7 l: `) J毒打破细胞膜,再传染到其他细胞并进行自我复制。达菲抑制神经氨酸酶,病毒/ @3 S- f% H0 ?9 ?
因此无法离开所在细胞去感染其他细胞。最后,病毒死亡。8 `4 Q* U Y7 c$ [' s: y- v; _$ _( I
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罗氏公司报道的达菲的合成从(-)-莽草酸开始,一共有十四步复杂的化学6 ~1 m4 F+ { q5 W" I3 s
反应。这个莽草酸的来源是整个合成路线中的瓶颈,因为它主要从中国产的八角
1 d; J) E, S$ l N& h5 H, [3 Y茴香中萃取分离得到,大量提取的步骤十分繁琐而且收率不高。从八角到达菲,
6 }0 E! v% _5 l7 U整个生产过程需要六到八个月。从17千克八角可以得到1.7千克莽草酸,然后可0 L- ~( t: O/ \' }6 r' |
以生产大约1千克达菲。. Y) s1 |1 e6 m4 }$ |
, r" V, P! k! A$ v6 v 所以八角离达菲远得很,吃了八角,身体并不能将其中的莽草酸转化成达菲,$ p+ u: Y3 x6 x4 m
如何起到药效? |
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