 鲜花( 0)  鸡蛋( 0)
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" j, O- i6 E2 g1 g这是不可行的。从原料到达菲中间还要很多化学合成步骤。9 k; G+ |, W2 R
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达菲（Tamiflu）与八角茴香
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3 ]: w2 X. `% A' |- E0 V* [, I 作者：玲珮玎珰
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上周末去了趟南加，回来就听说H1N1-A型流感闹得沸沸扬扬的。我去圣地亚
`6 L* O3 R2 @4 A哥downtown参加朋友的婚礼，距美墨边境也就一小时车程，而且南加墨西哥移民
+ K: @. s! ^2 ]很多，所以我同事开玩笑要把我隔离起来。/ x" o) v4 e8 G1 f- V
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这次的这个流感好歹比SARS要好对付一些。其一，可以快速鉴定确诊；其二，
& X5 [0 ^" z/ t2 B有两个现有的抗病毒药物可以用来治疗和预防这个流感病毒，其中一个是由
' {1 o# w6 e, {( g8 w# t+ YGilead开发，瑞士罗氏公司(Roche）营销的达菲（Tamiflu)。
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' j8 i- G; d$ |3 d! A9 {5 ~ 达菲是第一个商业研发的口服神经氨酸酶抑制剂，其活性成分是一种有机合! w; x( ?" _/ ?5 e( J
成的化学小分子，通过阻断神经氨酸酶的活性，阻止受病毒感染的细胞继续释放7 ~+ L( U$ b* I! C" j: F
新的病毒。神经氨酸酶是一种蛋白质，存在于流感病毒细胞上。它有助于流感病, r( d* j0 ]: w" Z
毒打破细胞膜，再传染到其他细胞并进行自我复制。达菲抑制神经氨酸酶，病毒
. }4 |6 @ P) [# P因此无法离开所在细胞去感染其他细胞。最后，病毒死亡。
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* I: d% i4 [8 Z5 I" f 罗氏公司报道的达菲的合成从（-）-莽草酸开始，一共有十四步复杂的化学
" }- A0 J- n! N$ s. K( f: o& J反应。这个莽草酸的来源是整个合成路线中的瓶颈，因为它主要从中国产的八角
1 y9 z4 u! u% T) t; k0 p5 R茴香中萃取分离得到，大量提取的步骤十分繁琐而且收率不高。从八角到达菲，
7 [0 f) U! P0 c* Z3 A" ]5 V整个生产过程需要六到八个月。从17千克八角可以得到1.7千克莽草酸，然后可
9 E$ g# X/ ?" _, P' a& t: \, f1 L2 X以生产大约1千克达菲。
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所以八角离达菲远得很，吃了八角，身体并不能将其中的莽草酸转化成达菲， l8 ~) _6 O& j. y- M$ M8 v
如何起到药效？ |
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狗仔卡
发表于 2009-5-19 04:09
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