 鲜花( 0)  鸡蛋( 0)
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/ @! u- P$ x" L# f4 ?3 a: s, L这是不可行的。从原料到达菲中间还要很多化学合成步骤。
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http://xys.org/xys/ebooks/others/science/dajia10/zhongyi2321.txt
0 |- H- m8 m( [" ?$ z/ G8 ]达菲(Tamiflu)与八角茴香
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作者:玲珮玎珰+ g7 u" p% R1 d6 M! Y
% H, ]) i. }% f/ n 上周末去了趟南加,回来就听说H1N1-A型流感闹得沸沸扬扬的。我去圣地亚6 Y. j% Q5 P: j6 [- D
哥downtown参加朋友的婚礼,距美墨边境也就一小时车程,而且南加墨西哥移民! S4 ]8 \8 q& x/ \6 |) |9 Y
很多,所以我同事开玩笑要把我隔离起来。
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4 @ Q- C5 P0 o 这次的这个流感好歹比SARS要好对付一些。其一,可以快速鉴定确诊;其二,
3 x J2 J- i/ n' y) p有两个现有的抗病毒药物可以用来治疗和预防这个流感病毒,其中一个是由* H, q' n7 _# W3 x+ v6 C9 S, q0 S
Gilead开发,瑞士罗氏公司(Roche)营销的达菲(Tamiflu)。
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8 t6 ~1 _2 W. @, @1 r$ y! v 达菲是第一个商业研发的口服神经氨酸酶抑制剂,其活性成分是一种有机合
" y0 L( O% H) f( a, K/ v成的化学小分子,通过阻断神经氨酸酶的活性,阻止受病毒感染的细胞继续释放
0 c( P2 s: V3 m }" S新的病毒。神经氨酸酶是一种蛋白质,存在于流感病毒细胞上。它有助于流感病
8 c9 s# a1 A: L9 N& k( O/ E' o8 b毒打破细胞膜,再传染到其他细胞并进行自我复制。达菲抑制神经氨酸酶,病毒
4 Q. i1 a' s9 h: b9 }因此无法离开所在细胞去感染其他细胞。最后,病毒死亡。8 e4 c9 e0 L N8 @2 A1 u
( d" }) A8 g) k% A+ N, s 罗氏公司报道的达菲的合成从(-)-莽草酸开始,一共有十四步复杂的化学
* A- \$ N0 z: f$ c/ l2 W+ b! Q: m反应。这个莽草酸的来源是整个合成路线中的瓶颈,因为它主要从中国产的八角+ n3 m. R: E4 l0 b0 S F/ K
茴香中萃取分离得到,大量提取的步骤十分繁琐而且收率不高。从八角到达菲,
8 Q& S: o, E: b# H整个生产过程需要六到八个月。从17千克八角可以得到1.7千克莽草酸,然后可 }( d+ X! l# ~( ? @
以生产大约1千克达菲。7 Z( b1 [ H" u) @( b
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所以八角离达菲远得很,吃了八角,身体并不能将其中的莽草酸转化成达菲,
3 J! P* F& [6 N! w& Y如何起到药效? |
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