 鲜花( 0)  鸡蛋( 0)
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这是不可行的。从原料到达菲中间还要很多化学合成步骤。* Y& |# |) K( P8 q3 o6 f
; Q7 O; v* z2 t# Z, R) Y, Jhttp://xys.org/xys/ebooks/others/science/dajia10/zhongyi2321.txt8 y3 S6 y% v3 Z3 N3 J+ Z
达菲(Tamiflu)与八角茴香
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作者:玲珮玎珰
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上周末去了趟南加,回来就听说H1N1-A型流感闹得沸沸扬扬的。我去圣地亚3 I8 N5 T, c1 |( M H
哥downtown参加朋友的婚礼,距美墨边境也就一小时车程,而且南加墨西哥移民
3 d$ |2 b b. }9 w; \# E- ?5 V很多,所以我同事开玩笑要把我隔离起来。
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: C9 `/ S% P) C) x! Q0 ? 这次的这个流感好歹比SARS要好对付一些。其一,可以快速鉴定确诊;其二,
/ g; D1 `& V c! @: h有两个现有的抗病毒药物可以用来治疗和预防这个流感病毒,其中一个是由- j, j& L5 m# `, q. a+ z
Gilead开发,瑞士罗氏公司(Roche)营销的达菲(Tamiflu)。# n4 O% m% B7 C( t
$ j8 J4 ^/ k/ r3 I 达菲是第一个商业研发的口服神经氨酸酶抑制剂,其活性成分是一种有机合; J4 I( |6 N* P6 E7 j4 X% F
成的化学小分子,通过阻断神经氨酸酶的活性,阻止受病毒感染的细胞继续释放
' k5 o& }. l ]) m9 Z/ u3 z新的病毒。神经氨酸酶是一种蛋白质,存在于流感病毒细胞上。它有助于流感病( E' P4 U; Z$ ~( I3 q% U; W3 ]7 T+ k3 k
毒打破细胞膜,再传染到其他细胞并进行自我复制。达菲抑制神经氨酸酶,病毒; {2 \, F( R$ G& c* S( g
因此无法离开所在细胞去感染其他细胞。最后,病毒死亡。
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罗氏公司报道的达菲的合成从(-)-莽草酸开始,一共有十四步复杂的化学
; ~& A4 n+ ^6 D* {- e反应。这个莽草酸的来源是整个合成路线中的瓶颈,因为它主要从中国产的八角
/ B/ l/ L9 Q: h! a( B/ t, W( E- u茴香中萃取分离得到,大量提取的步骤十分繁琐而且收率不高。从八角到达菲,% W1 V" q8 ]8 K+ T+ l4 |) J
整个生产过程需要六到八个月。从17千克八角可以得到1.7千克莽草酸,然后可
3 q# C% \. R2 b- Q8 G以生产大约1千克达菲。 `8 K% O) `4 m0 j
( {1 Z8 c1 I/ d; C6 f 所以八角离达菲远得很,吃了八角,身体并不能将其中的莽草酸转化成达菲,
" G/ m$ o2 z9 R9 z: E如何起到药效? |
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