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" f+ o5 D0 Q- ^ z8 R H这是不可行的。从原料到达菲中间还要很多化学合成步骤。
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达菲(Tamiflu)与八角茴香
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作者:玲珮玎珰
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上周末去了趟南加,回来就听说H1N1-A型流感闹得沸沸扬扬的。我去圣地亚! x" b: b T- Y
哥downtown参加朋友的婚礼,距美墨边境也就一小时车程,而且南加墨西哥移民
) }7 ]# b" D, ^6 D% {很多,所以我同事开玩笑要把我隔离起来。
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# g1 R3 v5 B7 ]/ g8 x+ F7 V* m# r3 L 这次的这个流感好歹比SARS要好对付一些。其一,可以快速鉴定确诊;其二,; r2 e/ `6 F: U- E: g: p2 Y
有两个现有的抗病毒药物可以用来治疗和预防这个流感病毒,其中一个是由. X6 N, R% S$ W6 F( a
Gilead开发,瑞士罗氏公司(Roche)营销的达菲(Tamiflu)。
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, i* h/ X. e& A5 s* G: Q/ g 达菲是第一个商业研发的口服神经氨酸酶抑制剂,其活性成分是一种有机合* [% d% ?/ K3 y
成的化学小分子,通过阻断神经氨酸酶的活性,阻止受病毒感染的细胞继续释放
9 k* r# C$ o. ?/ g5 J, b' A3 Q, Z8 K新的病毒。神经氨酸酶是一种蛋白质,存在于流感病毒细胞上。它有助于流感病- B8 n S8 }( w5 S$ ^6 A
毒打破细胞膜,再传染到其他细胞并进行自我复制。达菲抑制神经氨酸酶,病毒
7 H8 _4 C! _% U, ~9 o1 ~因此无法离开所在细胞去感染其他细胞。最后,病毒死亡。! Y1 ~, p& Z5 D; j1 V* h( O: ?% m C
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罗氏公司报道的达菲的合成从(-)-莽草酸开始,一共有十四步复杂的化学* W5 X6 J2 t! ?' F, a3 [& I
反应。这个莽草酸的来源是整个合成路线中的瓶颈,因为它主要从中国产的八角, Q6 x3 @4 C- F9 c! L
茴香中萃取分离得到,大量提取的步骤十分繁琐而且收率不高。从八角到达菲,& U2 S: h, f0 `& G" {
整个生产过程需要六到八个月。从17千克八角可以得到1.7千克莽草酸,然后可1 z5 d' W' q# @; N1 y
以生产大约1千克达菲。# k5 ^6 c6 A, B. r' H, R) h: A: I
k" F ]0 i( v% c 所以八角离达菲远得很,吃了八角,身体并不能将其中的莽草酸转化成达菲,! c8 k5 f9 E1 Q3 e
如何起到药效? |
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